Vipidia

Vipidia on ravim, mis on ette nähtud II tüüpi suhkurtõve raviks monoteraapiana või kompleksravi osana koos teiste antihüperglükeemiliste ravimitega.

Alogliptiin kuulub põhimõtteliselt uute ainete rühma, mida kasutatakse II tüüpi suhkurtõve raviks, mida nimetatakse inkretinomimeetikumideks. Inkretiinid hõlmavad glükagoonisarnast polüpeptiidi ja glükoosist sõltuvat insulinotroopset polüpeptiidi. Vastuseks toidu tarbimisele hakkavad nad stimuleerima insuliini sünteesi..

Inkretiin-mimeetikume on 2 rühma:

  • inkretiinidega sarnase toimega ained (liraglutiid, eksenatiid, liksisenatiid);
  • ained, mis pikendavad füsioloogiliselt sünteesitud inkretiinide toimet, vähendades spetsiifilise ensüümi - dipeptidüülpeptidaas-4 - tootmist, mis hävitab inkretiinid. Nende hulka kuuluvad: sitagliptiin, vildagliptiin, saksagliptiin, linagliptiin, alogliptiin.
Alogliptiinil on tugev ja väga selektiivne pärssiv toime spetsiifilise ensüümi dipeptidüülpeptidaas-4 vastu. Selle selektiivsus selle ensüümi suhtes on mitu korda suurem kui mõju teistele sama tüüpi ensüümidele. Dipeptidüülpeptidaas-4 on peamine ensüüm, mis soodustab inkretiinperekonnast pärinevate hormoonide kiiret hävitamist, mida tähistavad glükagoonisarnane peptiid ja glükoosist sõltuv insulinotroopne polüpeptiid. Need moodustuvad sooltes ja allaneelamisel stimuleerivad kõhunäärmes insuliini sünteesi..

Glükagoonilaadne peptiid vähendab glükagooni tootmist ja vähendab maksa toodetava glükoosi kogust. Seetõttu stimuleerib alogliptiin inkretiinide sisalduse suurenemisega glükoosist sõltuva insuliini tootmise suurenemist ja vähendab glükagooni sünteesi koos vere glükoosisisalduse suurenemisega. Mõlemad need mõjud insuliini ja glükagooni tootmisel põhjustavad insuliinist sõltumatu diabeediga patsientidel glükosüülitud hemoglobiini moodustumise ja sisalduse vähenemist. Ja samal ajal toimub veresuhkru normaliseerumine tühja kõhuga ja pärast sööki.

Väljalaske vorm ja koostis

1 tablett sisaldab:

  • Alogliptiinbensoaat - 12,5 või 25 mg;
  • mitmesugused abiained.
Tabletid, mille toimeaine kogus on 12,5 mg, on kollased ja 25 mg tabletid on punased. Mõlema annuse ühel küljel on pealdised, mis näitavad tootjat ja aine kogust. Vipidia saab retsepti alusel ainult arsti ettekirjutuse järgi.

Näidustused

Vastunäidustused

  • anamneesis ülitundlikkus alogliptiini, abiainete või muude sellesse rühma kuuluvate ravimite suhtes;
  • I tüüpi suhkurtõbi;
  • ketoatsidoos suhkruhaiguse esinemisel;
  • raske südamepuudulikkus;
  • maksa rasked patoloogiad, millega kaasneb funktsionaalne rike;
  • neeru raske patoloogia, millega kaasneb funktsionaalne rike;
  • Rasedus;
  • laktatsiooniperiood;
  • vanus alla 18 aasta.
Ravim on ette nähtud ettevaatusega isikutele, kellel on anamneesis pankreatiit, mõõdukas neerupuudulikkus, samuti koos teiste hüpoglükeemiliste ainetega.

Kasutusviis

Vipidia määramine on võimalik:

  • suhkruhaiguse monoteraapiana;
  • haiguse kompleksses ravis metformiini, tiasolidiindiooni, sulfonüüluurea või insuliini derivaatide võtmise komponendina;
  • osana samaaegsest ravist kolme glükoosisisaldust langetava ravimiga, mis põhinevad metformiinil, tiasolidiindioonil või insuliinil.
Kui üks Vipidia annus on vahele jäänud, peate selle võtma nii kiiresti kui võimalik. Kuid kahekordse annuse võtmine ühe päeva jooksul on vastunäidustatud..

Kui Vipidiat kasutatakse samaaegselt metformiini või tiasolidiindiooniga, jäetakse ravimite annus muutumatuks. Hüpoglükeemia tõenäosuse vähendamiseks on vajalik annuse kohandamine juhul, kui ravimile on välja kirjutatud rühm sulfonüüluurea derivaate või insuliini. Samal põhjusel tuleb metformiini ja tiasolidiindiooniga kolmekordse ravi määramisel olla ettevaatlik. Hüpoglükeemia tunnuste korral on soovitatav metformiini või tiasolidiindiooni annust vähendada. Alogliptiini võtmisel koos metformiini ja sulfonüüluurea derivaatidega ei ole selle toime ja ohutuse uuringuid läbi viidud.

Ravimi VIPIDIA ® (VIPIDIA) kirjeldus

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Helepunase värvi, ovaalse, kaksikkumera õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on kirjutatud "TAK" ja "ALG-25"..

1 vahekaart.
alogliptiin25 mg

Abiained: mannitool, mikrokristalne tselluloos, hüdroksüpropüültselluloos, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat.

Kilekest: hüpromelloos 2910, titaandioksiid (E171), punane raudoksiid (E172), makrogool 8000.
Hall tint F1: šellak, must raudoksiid (E172), etanool, butanool.

14 tk. - villid (2) - kartongpakendid.

tab., kaas kilega kaetud, 12,5 mg: 28 tk.
Reg. Nr: 10691/19 alates 21.01.2019 - praegune

Kollased õhukese polümeerikattega tabletid, ovaalsed, kaksikkumerad, mille ühele küljele on kirjutatud "TAK" ja "ALG-12.5"..

1 vahekaart.
alogliptiin12,5 mg

Abiained: mannitool, mikrokristalne tselluloos, hüdroksüpropüültselluloos, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat.

Kilekest: hüpromelloos 2910, titaandioksiid (E171), kollane raudoksiid (E172), makrogool 8000.
Hall tint F1: šellak, must raudoksiid (E172), etanool, butanool.

14 tk. - villid (2) - kartongpakendid.

farmakoloogiline toime

Hüpoglükeemiline aine, dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) väga selektiivne inhibiitor. Alogliptiini selektiivsus DPP-4 suhtes on rohkem kui 10 000 korda suurem kui teiste sarnaste ensüümide, sealhulgas DPP-8 ja DPP-9 suhtes. DPP-4 on peamine inkretiinperekonna hormoonide kiire hävitamisega seotud ensüüm:

  • glükagoonilaadne peptiid-1 (GLP-1) ja glükoosist sõltuv insulinotroopne polüpeptiid (GIP).

Inkretiinperekonna hormoonid erituvad soolestikus ja nende kontsentratsioon suureneb vastusena toidu tarbimisele. GLP-1 ja GIP suurendavad insuliini sünteesi ja selle sekretsiooni kõhunäärme β-rakkude poolt. GLP-1 pärsib ka glükagooni sekretsiooni ja vähendab maksa glükoositootmist. Seetõttu suurendab alogliptiin inkretiinide kontsentratsiooni suurendamise kaudu glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni ja vähendab glükagooni sekretsiooni suurenenud glükoosikontsentratsiooni korral veres. Hüperglükeemiaga II tüüpi suhkurtõvega patsientidel põhjustavad need muutused insuliini ja glükagooni sekretsioonis glükeeritud hemoglobiini HbA 1C kontsentratsiooni languse ja plasma glükoosikontsentratsiooni languse nii tühja kõhuga kui ka söögijärgse glükoosiga.

Farmakokineetika

Alogliptiini farmakokineetika on tervetel inimestel ja II tüüpi diabeediga patsientidel sarnane..

Alogliptiini absoluutne biosaadavus on umbes 100%. Samaaegne söömine koos rasvasisaldusega toiduga alogliptiini AUC-d ei mõjutanud, seega võib seda võtta sõltumata toidutarbimisest. Tervetel inimestel täheldatakse kuni 800 mg alogliptiini ühekordse suukaudse manustamise järgselt ravimi kiiret imendumist, keskmine Tmax saavutab vahemikus 1 kuni 2 tundi pärast manustamist..

Alogliptiini AUC suureneb proportsionaalselt ühekordse annusega terapeutiliste annuste vahemikus 6,25 mg kuni 100 mg. Alogliptiini AUC varieeruvuse koefitsient patsientide vahel on väike (17%). Alogliptiini AUC (0-inf) pärast ühekordset annust oli sarnane AUC-ga (0–24) pärast sama annuse võtmist üks kord päevas 6 päeva jooksul. See näitab, et alogliptiini kineetika ei sõltu korduvast manustamisest ajast..

Seondumine plasmavalkudega on umbes 20–30%. Pärast alogliptiini ühekordset intravenoosset manustamist tervetel vabatahtlikel annuses 12,5 mg oli Vd lõppfaasis 417 L, mis näitab, et alogliptiin jaotub kudedes hästi..

Ei tervetel vabatahtlikel ega II tüüpi suhkurtõvega patsientidel ei ilmnenud pärast korduvat manustamist alogliptiini kliiniliselt olulist kumulatsiooni.

Alogliptiin ei metaboliseeru ulatuslikult, 60–70% alogliptiinist eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Pärast 14 C-märgistatud alogliptiini suukaudset manustamist tuvastati kaks peamist metaboliiti:

    N-demetüülitud alogliptiin, M-I (99%) ja in vivo tingimustes, kas väikestes kogustes või üldse mitte, toimuvad kiraalsel muundamisel (S) -enantiomeeriks. Alogliptiini terapeutiliste annuste võtmisel (S) -enantiomeeri ei tuvastata.

Pärast 14 C-märgistatud alogliptiini suukaudset manustamist eritub 76% kogu radioaktiivsusest neerude kaudu ja 13% soolestiku kaudu. Alogliptiini keskmine renaalne kliirens (170 ml / min) on suurem kui keskmine GFR (umbes 120 ml / min), mis viitab sellele, et alogliptiin elimineeritakse osaliselt neerude aktiivse eritumise kaudu. Keskmine terminaalne T 1/2 on umbes 21 tundi.

Näidustused

II tüüpi suhkurtõbi täiskasvanutel glükeemilise kontrolli parandamiseks ebaefektiivse dieedi ja füüsilise koormusega:

  • monoteraapiana;
  • kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete või insuliiniga.

Annustamisskeem

Soovitatav annus on 25 mg 1 kord päevas monoteraapiana või lisaks metformiinile, tiasolidiindioonile, sulfonüüluurea derivaatidele või insuliinile või kolmesuunalise kombinatsioonina metformiini, tiasolidiindiooni või insuliiniga..

Mõõduka neerupuudulikkusega (CC ≥30 kuni ≤50 ml / min) patsientidel on annus 12,5 mg 1 kord päevas.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete sageduse kategooriate määratlus:

  • väga sageli (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100 ja närvisüsteemist:
    • sageli peavalu.

    Seedesüsteemist:

    • sageli - valu epigastimaalses piirkonnas, gastroösofageaalne reflukshaigus;
    • sagedus ei ole kindlaks tehtud - äge pankreatiit.

    Maksast ja sapiteest:

    • sagedus ei ole kindlaks tehtud - maksa talitlushäired, sh. maksapuudulikkus.

    Naha ja nahaaluste kudede osa:

    • sageli - sügelus, lööve;
    • sagedus ei ole kindlaks tehtud - eksfoliatiivsed nahahaigused, sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom, angioödeem, urtikaaria.

    Hingamiselunditest:

    • sageli - ülemiste hingamisteede infektsioonid, nasofarüngiit.

    Immuunsussüsteemist:

    • sagedus ei ole kindlaks tehtud - ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaktilised reaktsioonid.

    Kasutamise vastunäidustused

    I tüüpi suhkurtõbi; diabeetiline ketoatsidoos; krooniline südamepuudulikkus (FC klass III-IV vastavalt NYHA-le); raske maksakahjustus (rohkem kui 9 punkti Child-Pugh skaalal) kasutamise kliiniliste andmete puudumise tõttu; raske neerupuudulikkus; Rasedus; laktatsiooniperiood (imetamine); lapsed ja noorukid kuni 18 aastat vanad; ülitundlikkus alogliptiini suhtes; anamneesis on viiteid tõsistele ülitundlikkusreaktsioonidele DPP-4 inhibiitorite, sh. anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk ja angioödeem.

    Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

    Alogliptiini kasutamine raseduse ja imetamise ajal (imetamine) on vastunäidustatud..

    erijuhised

    Kasutage ettevaatusega, kui teil on esinenud ägedat pankreatiiti; mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel; kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaadi või insuliiniga; osana kolmekomponendilisest kombinatsioonist metformiini ja tiasolidiindiooniga.

    Hüpoglükeemia riski vähendamiseks on alogliptiiniga kasutamise ajal soovitatav vähendada sulfonüüluurea derivaatide, insuliini või pioglitasooni (tiasolidiindiooni) ja metformiini kombinatsiooni annust..

    Mõõduka neerukahjustusega patsiendid vajavad alogliptiini annuse kohandamist, seetõttu on soovitatav enne ravi ja perioodiliselt neerufunktsiooni hinnata.

    DPP-4 inhibiitorite kasutamine on seotud ägeda pankreatiidi tekke võimaliku riskiga. Patsiente tuleb teavitada ägeda pankreatiidi iseloomulikest sümptomitest:

    • püsiv tugev valu kõhus, mis võib kiirguda selga. Kui kahtlustate ägeda pankreatiidi arengut, tuleb alogliptiini võtmine katkestada ja läbi viia sobiv uuring..

    Maksapuudulikkuse arenguga raviperioodil on võimalus katkestada ravi alogliptiiniga.

    Ravimite koostoime

    Alogliptiinil ei olnud kliiniliselt olulist koostoimet teiste ravimitega.